A Biodisponibilidade refere-se à fração de uma dose ingerida de uma substância que tem acesso à circulação sistêmica na forma quimicamente inalterada. A biodisponibilidade é calculada comparando os níveis plasmáticos da droga após ser usada uma determinada via de administração (VO, IM, SC), com os níveis dessa droga atingidos no plasma após injeção IV, na qual a totalidade do agente entra na circulação.

Fatores que interferem com a biodisponibilidade da droga:
Efeito de primeira passagem
Solubilidade da droga
Instabilidade química
Fórmula farmacêutica
Características individuais do paciente

O tema biodisponibilidade de fármacos merece destaque, tendo em vista que, segundo Lei n0 9.787 de 10/02/99 e Resolução n0 391 de 09/08/99 (publicada no Diário Oficial da União (DOU) de 10/08/99 e que regulamenta a referida lei), a implantação do uso de medicamentos genéricos em nosso país é "prioridade política de medicamentos do Ministério da Saúde" e, tendo também em conta, a necessidade de assegurar a qualidade, eficácia e segurança destes medicamentos, garantindo sua intercambialidade com o medicamento referência.A biofarmácia, como já exposto, é uma disciplina voltada à determinação da variabilidade da ação farmacológica como consequência dos aspectos ligados à formulação e processo tecnológico dos medicamentos; ela não se ocupa da atividade do fármaco em si, mas do modo com que ele é introduzido no organismo. Seu objetivo final é de escolher as condições de administração em função da disponibilidade fisiológica da substância ativa, uma vez que, sua atividade farmacológica depende principalmente da quantidade do fármaco disponível para absorção e para atingir seu sítio receptor. Em suma, a principal função da biofarmácia é a determinação, interpretação e modulação da disponibilidade biológica (biodisponibilidade) dos medicamentos, objetivando a melhor forma farmacêutica para efeito terapêutico máximo.

A biodisponibilidade é uma característica do medicamento administrado a um sistema biológico intacto e indica simultaneamente, segundo que cinética e segundo que proporção um fármaco alcança a circulação geral a partir da dose contida no medicamento administrado. A partir deste conceito, podemos observar que a biodisponibilidade compreende dois aspectos distintos e importantíssimos: velocidade e intensidade. O estudo da biodisponibilidade, portanto, consiste em uma avaliação das características quantitativas e cinéticas de um medicamento administrado a um organismo concreto, excluindo a utilização de estudos in vitro.
A noção de disponibilidade da substância ativa a partir de um medicamento nasceu da observação de não-equivalência terapêutica entre formulações contendo o mesmo fármaco, em um mesmo teor e forma farmacêutica, até então consideradas substituíveis. Vários incidentes (ineficácia) ou acidentes (toxicidade) foram à causa desta observação. Em 1968-69, apareceram vários comunicados a respeito de uma epidemia de intoxicação por anticonvulsivantes em epilépticos australianos. O surto foi investigado em Brisbane, onde todos os pacientes afetados estavam tomando medicamentos à base de fenitoína e no qual a redução da dose aboliu os sintomas. Observou-se que o excipiente nas cápsulas de fenitoína implicadas havia sido mudado de sulfato de cálcio para lactose alguns meses antes do surto, e que tal mudança podia resultar numa biodisponibilidade alterada do fármaco e, consequentemente, em toxicidade.


Fonte: Portal da Educação